Cos’è l’insulina settimanale a lento rilascio, come funziona e a chi è destinata

La somministrazione di insulina sostituisce del tutto o in parte la carenza di questo ormone, necessario per raggiungere il controllo glicemico nel paziente con diabete.

Oggi, superati i 100 anni dalla scoperta dell’insulina, l’Agenzia Europea del Farmaco ha approvato l’uso della prima insulina settimanale per i pazienti con diabete mellito: una significativa evoluzione destinata a modificare l’approccio al trattamento insulinico, sia da parte del prescrittore sia da parte di chi riceverà il trattamento.

Come funziona questa terapia, che vantaggi ha e quali sono le sue caratteristiche? Lo abbiamo chiesto alla dottoressa Emanuela Setola, endocrinologa, Responsabile dell’Unità Cardio-Metabolica e Trials Clinici dell’Unità Operativa di Medicina Metabolica dell’IRCCS Ospedale San Raffaele, diretta dal professor Emanuele Bosi.

 

Cos’è l’insulina e che funzione svolge

L’insulina è un ormone essenziale per la nostra esistenza, in quanto ha il ruolo chiave di permettere l’accesso del glucosio all’interno della cellula. 

Il glucosio è fondamentale per il nostro organismo, perché rappresenta la principale fonte di energia utilizzata dalle nostre cellule per esistere. Se paragoniamo il glucosio alla benzina, infatti, possiamo dire che l’insulina ha il ruolo chiave di accensione della nostra macchina.

La carenza di insulina nel sangue o la difficoltà a utilizzarla correttamente portano a sviluppare, rispettivamente:

• il diabete di tipo 1 (per lo più di origine autoimmune);
• il diabete di tipo 2 (molto eterogeneo, ma in larga misura di origine metabolica). 

Tutti i tipi di diabete si manifestano attraverso l’iperglicemia, cioè l’elevazione della concentrazione dello zucchero nel sangue. 

 

Terapia insulinica: quali tipologie esistono

L’insulina venne isolata per la prima volta nel 1921. Negli anni successivi vennero sviluppate insuline di origine animale, mentre nel 1982 si ottenne la prima insulina umana biosintetica con la tecnologia del DNA ricombinante, a partire da cellule di lievito.

Attualmente esistono diverse tipologie di insulina: quelle più utilizzate oggi sono ultrarapida, rapida e lenta. Esse si differenziano non per il principio attivo che è sempre insulina umana ottenuta tramite tecnologia del DNA ricombinante, ma per la velocità di assorbimento. 

Grazie a questa capacità di modulare la rapidità d’azione dell’insulina, abbiamo possibilità di impostare schemi terapeutici diversi a seconda delle esigenze dei nostri pazienti.

 

Come funziona la molecola a lento rilascio dell’insulina settimanale

La cosiddetta Icodec è la prima molecola a lento rilascio dell’insulina settimanale, di recente approvata da EMEA e in Italia da AIFA. 

È progettata per raggiungere una lunga emivita, parametro che indica il tempo necessario perché, nell'organismo vivente, la concentrazione di un farmaco si riduca alla metà di quella iniziale, attraverso modifiche alla molecola dell’insulina umana. Questo avviene tramite 3 sostituzioni aminoacidiche e un legame con un acido grasso a lunga catena, per cui si determina: 

• una maggiore stabilità molecolare; 
• una riduzione della degradazione enzimatica; 
• una lenta clearance (capacità di un organo di eliminare un farmaco dall’organismo) mediata dal recettore dell’insulina. 

L’acido grasso a lunga catena determina un legame forte e reversibile con l’albumina creando un deposito sottocutaneo dell’insulina stessa e un progressivo rilascio.

 

I vantaggi principali per i pazienti

La possibilità di somministrare l’insulina 1 volta a settimana è rivoluzionaria soprattutto per quanto riguarda la qualità di vita dei pazienti, che passeranno da 365 a 52 iniezioni all’anno, in tal modo migliorando anche l’aderenza al trattamento. 

Il vantaggio sarà anche per i medici prescrittori, che più facilmente supereranno la barriera psicologica di assegnare il trattamento insulinico giornaliero, a favore di quello settimanale, riducendo in modo significativo ‘l’inerzia terapeutica’.

 

A chi è destinata l’insulina settimanale

La cura ha come destinatari potenziali tutti i pazienti che necessitano di terapia insulinica: a oggi, infatti, in Europa l’utilizzo del trattamento è stato approvato sia per il diabete di tipo 2 che per quello di tipo 1.

 

L’insulina settimanale sostituirà quella giornaliera?

È molto probabile che l’insulina settimanale andrà progressivamente a sostituire l’insulina basale, per ovvi motivi di comodità. Ovviamente, però, sul singolo paziente sarà comunque necessaria una valutazione congiunta di diabetologo e paziente.

 

Possibili effetti collaterali dell’insulina settimanale 

Come per tutte le insuline, l’effetto collaterale principale è l’ipoglicemia. Negli studi pubblicati sino ad oggi non si è evidenziata una differenza significativa negli episodi ipoglicemici rispetto alle insuline basali oggi in commercio.

 

Quando sarà disponibile l’insulina settimanale in Italia 

La cosiddetta Icodec dovrebbe essere disponibile a fine del primo trimestre del 2025.